Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.1 таб.амоксициллина тригидрат143.47 мг, что соответствует содержанию амоксициллина125 мгВспомогательные вещества: сахарин - 1.65 мг, кросповидон - 12.88 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 6.58 мг, ванилин - 0.13 мг, ароматизатор мандариновый - 1.14 мг, ароматизатор лимонный - 1.4 мг, магния стеарат - 0.75 мг..10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.20 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.1 таб.амоксициллина тригидрат286.95 мг, что соответствует содержанию амоксициллина250 мгВспомогательные вещества: сахарин - 3.3 мг, кросповидон - 25.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13.15 мг, ванилин - 0.26 мг, ароматизатор мандариновый - 2.28 мг, ароматизатор лимонный - 2.8 мг, магния стеарат - 1.5 мг..10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.20 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.1 таб.амоксициллина тригидрат573.89 мг, что соответствует содержанию амоксициллина500 мгВспомогательные вещества: сахарин - 6.6 мг, кросповидон - 51.52 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26.31 мг, ванилин - 0.52 мг, ароматизатор мандариновый - 4.56 мг, ароматизатор лимонный - 5.6 мг, магния стеарат - 3 мг..10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.20 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.1 таб.амоксициллина тригидрат1147.78 мг, что соответствует содержанию амоксициллина1000 мгВспомогательные вещества: сахарин - 13.2 мг, кросповидон - 103.04 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.65 мг, ванилин - 1.04 мг, ароматизатор мандариновый - 9.12 мг, ароматизатор лимонный - 11.2 мг, магния стеарат - 6 мг..10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания препарата (Показания активных веществ)
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; нечасто - рвота; редко - диспепсия, боль в эпигастральной области; очень редко - антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка; частота неизвестна - изменение вкуса, стоматит, глоссит.Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания; очень редко - гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации, асептический менингит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, флебит; редко - снижение АД; очень редко - удлинение интервала QT. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, острая печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - крапивница, кожный зуд; очень редко - фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко - кандидоз кожи и слизистых оболочек.Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна - эозинофилия.Со стороны иммунной системы: редко - реакции сходные с сывороточной болезнью; очень редко - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).Со стороны эндокринной системы: редко - анорексия; очень редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка; очень редко - аллергический пневмонит.Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.Общие расстройства: общая слабость; очень редко - повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс. Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.